[Val4]-Angiotensin III ；RVYVHPF

一、基本信息别名[Val4]‑血管紧张素 III4 位缬氨酸突变血管紧张素 III三字母序列H‑Arg‑Val‑Tyr‑Val‑His‑Pro‑Phe‑OH单字母序列RVYVHPF氨基酸数目7 aaCAS 号100900‑28‑5分子式C₄₅H₆₄N₁₂O₉分子量917.08 Da修饰N 端游离氨基C 端游离羧基第 4 位 Ile 替换为 Val含 Tyr、His无 Cys、Met常见 TFA / 乙酸盐理论等电点 pI≈10.4强碱性多肽结构式二、理化性质人工合成线性七肽天然 Angiotensin IIIRVYIHPF第 4 位 Ile 突变为 Val冻干白色粉末水溶性良好可溶于水、稀乙酸、中性 PBS 缓冲液。肽链含 Tyr 酪氨酸光照条件下易氧化多个 His 组氨酸极端 pH 易发生化学修饰无二硫键无甲硫氨酸氧化风险高温、强碱环境会加速肽键水解失活。该突变体不存在生物体内属于人工 RAS 系统工具肽。三、生物学背景与作用机理靶向AT1 受体为 Gαq 与 β‑arrestin2 双重完全激动剂pEC₅₀(Gαq)8.31pEC₅₀(βarr2)8.44具备偏向性信号激活特征。4 位 Ile→Val 突变改变受体结合口袋疏水相互作用相比天然 Ang III对 AT1 受体的 G 蛋白、β‑arrestin 两条通路激活能力发生微调保留血管收缩、醛固酮释放生理效应可被氨基肽酶继续降解生成下游短肽对 ACE、ACE2 的酶切底物识别特性与天然 Ang III 存在差异AT2 受体结合亲和力弱于 AT1主要用于研究 4 位疏水残基对血管紧张素受体信号偏向性的调控。四、科研应用AT1 受体偏向性信号研究体外受体结合、钙流、cAMP、β‑arrestin 募集实验对比天然 Ang III研究第 4 位氨基酸残基对 G 蛋白 /β‑arrestin 信号偏向的贡献。RAS 系统构效关系 SAR 实验平行对照 Angiotensin III、Angiotensin II解析肽链中间疏水残基对受体亲和力、下游信号输出的影响。心血管药理体外 / 离体模型血管环、原代细胞用于高血压、肾素‑血管紧张素‑醛固酮系统机制研究。对照肽用于评估 4 位 Ile 残基在血管紧张素家族配体中的功能权重。五、溶解与储存规范溶解优先纯水、稀乙酸或者中性 PBS溶解性差少量 DMSO 预溶后缓冲液稀释配制避光保护酪氨酸残基细胞、组织实验使用前 0.22 μm 滤膜除菌。干粉密封干燥避光‑20℃长期保存稳定期 2‑3 年。溶液分装小体积‑80℃冻存禁止反复冻融4℃条件只能短期放置数天。提示仅限体外科研实验不可用于人体给药。